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頭痛

片頭痛治療の市販薬はどれを購入するべき?それぞれの特徴と選び方について

片頭痛が起こる原因は、主に血管の過度の拡張によって血流が増加し、またそれによる血管の炎症によって、発痛物質が周囲の神経を刺激することによって生じるといわれています。片頭痛の治療薬には『予防・発作前兆前・発作時』それぞれに応じた治療薬がありますが、市販薬はこのうち『発作時』の鎮痛が主な作用になります。以下では、成分ごとに分類し、その特徴について見て行きたいと思います。

 

頭痛薬に配合される、各成分の特徴について

◆イブプロフェン(プロピオン酸系非ステロイド抗炎症剤)

<2番目に強い抗炎症・鎮痛解熱作用、副作用少なく、持続時間が比較的長い>

【市販薬】「イブA錠」「イブクイック頭痛薬」「ナロンエース」「バファリンプレミアム」「セデスキュア」「ノーシンピュア」「バファリンルナ」等。

 

【特徴】腫れや発赤、痛みなどの原因となる炎症症状を抑える。また鎮痛・解熱作用もある。

 

【作用機序】プロスタグランジン(発熱・炎症作用)の合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することで炎症を鎮める。

 

【メリット】強い抗炎症作用がある。持続時間が長い。月経痛にも向く。アスピリンより胃腸障害などの副作用は少ない。

 

【デメリット】他剤と比べて、若干効き始めが遅い。

 

【作用発現までの時間】1~2時間

 

【持続時間】3~6時間

 

【半減期】1.8時間

 

【副作用】過敏症(発疹・むくみ)、胃痛、吐き気、嘔吐、胃炎、消化管出血、めまい、頭痛、興奮、食欲不振など。

 

【禁忌事項】以下の者への投与は禁忌。1)鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことがある、2)消化性潰瘍がある、3)高齢者には慎重に用いる、4)重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。

 

◆ロキソプロフェン(プロピオン酸系非ステロイド性抗炎症剤)

<最も強い抗炎症・鎮痛解熱作用があり、比較的早く効くが、持続時間が短い。>

【市販薬】「ロキソニン」「オロロックス」

 

【特徴】プロドラック(代謝後作用発現する)なので、胃腸障害などの副作用が少ない。抗炎症作用も鎮痛・解熱作用ももっている。

 

【作用機序】プロスタグランジン(発熱・炎症作用)の合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することで炎症を鎮める。

 

【メリット】作用発現までの時間が短い、鎮痛作用が強い、消化管への副作用が少ない。

 

【デメリット】持続時間が短い。鎮痛・解熱剤は、ヒスタミン(覚醒作用)を阻害するので眠気が生じる場合がある。

 

【作用発現までの時間】0.45~0.79時間

 

【持続時間】1.3~2時間

 

【半減期】1.3時間

 

【副作用】過敏症(発疹・むくみ)、胃痛、吐き気、嘔吐、胃炎、消化管出血、めまい、頭痛、興奮、食欲不振など。

 

【禁忌事項】以下の者への投与は禁忌。1)鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことがある、2)消化性潰瘍がある、3)高齢者には慎重に用いる、4)重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。

 

◆アスピリン(アセチルサリチル酸;非ステロイド系消炎鎮痛)

<抗炎症・鎮痛解熱作用があり、速効性と持続時間の長さが優れているが、胃腸への副作用がある。小児には使えない。>

【市販薬】「バイエルアスピリン」「バファリン」「エキセドリン」「ケロリン」「ヘデクパウダー」

 

【特徴】最も古く、また安価である。副作用で胃を荒らしやすい。小児の使用は避ける。

 

【作用機序】プロスタグランジン(発熱・炎症作用)の合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することで炎症を鎮める。

 

【メリット】即効性があり、持続時間が長い。

 

【デメリット】単剤では胃腸障害の副作用が報告されている(制酸薬と組み合わせて使用する)。

 

【作用発現までの時間】0.5時間

 

【持続時間】6時間

 

【半減期】2~5時間

 

【副作用】過敏症(発疹・むくみ)、胃痛、吐き気、嘔吐、胃炎、消化管出血、めまい、頭痛、興奮、食欲不振など。

 

【注意事項】インフルエンザなどに罹患した小児に使用すると、ライ症候群(急性脳症)の恐れがある。

 

【禁忌事項】以下の者への投与は禁忌。1)鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことがある、2)消化性潰瘍がある、3)高齢者には慎重に用いる、4)重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。

 

【製品ごとの特徴】バファリン:制酸薬が配合されており、副作用を軽減する。

 

◆アセトアミノフェン

<最も安全で小児にも使えるが、効果は弱い>

 

【市販薬】「エキセドリン」「サリドンエース」「セデスV」「ナロン錠」「ノーシン」「バファリンルナ」「小児用バファリン」

 

【特徴】作用のおだやかな解熱鎮痛薬(最も安全で使いやすい薬)。皮膚の血管を広げて熱を放散させる作用、痛みの感受性を低下させる作用がある。

 

【作用機序】視床下部の体温中枢に直接作用 し、熱放散を増大させることにより解熱作用を発揮すると考えられている。

 

【メリット】副作用が少ない、穏やかな作用で小児にも使える。効果発現までの時間が短い。

 

【デメリット】効果が弱い、抗消炎作用がない(エテンザミドなどと併用する)。

 

【作用発現までの時間】0.5時間

 

【持続時間】3~4時間

 

【半減期】2.6時間 新生児で5時間

 

【副作用】長期にわたって多量に服用すると、肝臓障害などいくつかの危険をもたらすおそれがある。

 

【注意事項】ノーシン・ナロン錠など:消炎効果のあるエテンザミドを配合している。

 

【禁忌事項】以下の者への投与は禁忌。1)鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことがある、2)消化性潰瘍がある、3)高齢者には慎重に用いる、4)重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。

 

◆イソプロピルアンチピリン(ピリン系)

<即効性があるが、ピリンアレルギーに注意>

【市販薬】「セデスハイ」「サリドンWi」

 

 【特徴】鎮痛効果が強く、即効性がある。鎮痛・解熱薬と配合した時に臨床効果が高い。

 

【作用機序】プロスタグランジン(発熱・炎症)の合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することで炎症を鎮める。

 

【メリット】比較的強い解熱作用がある。

 

【副作用】ピリンアレルギー症状(発赤・湿疹・掻痒感など)。また、悪化すると浮腫・発熱・倦怠感のような症状が出ることがある。まれに意識障害・呼吸困難・呼吸停止などの症状。

 

【禁忌事項】以下の者への投与は禁忌。1)鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことがある、2)消化性潰瘍がある、3)高齢者には慎重に用いる、4)重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。

 

◆エテンザミド(サリチル酸系)

<抗炎症作用がある、アスピリンなどと併用して用いる>

【市販薬】「ノーシン錠」「ハッキリエースa」「新リングル」

 

【特徴】単独で使われることはない。アセトアミノフェンに、当エテンザミドと、カフェインを加えたACE(エーシーイー)処方によって製造される事が多い。

 

【作用機序】プロスタグランジン(発熱・炎症作用)の合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することで炎症を鎮める。

 

【メリット】アスピリンとほぼ同じ作用を持つが、胃腸障害の副作用はアスピリンより弱い(体内でサリチルアミドとなるため)。また持続時間が長い。

 

【副作用】過敏症(発疹・むくみ)、胃痛、吐き気、嘔吐、胃炎、消化管出血、めまい、頭痛、興奮、食欲不振など。

 

【禁忌事項】以下の者への投与は禁忌。1)鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことがある、2)消化性潰瘍がある、3)高齢者には慎重に用いる、4)重い肝臓病、心臓病、妊娠後期。

 

まとめ

◆抗炎症・鎮痛解熱作用が強い順

ロキソニン>イブプロフェン>アスピリン

 

◆副作用が強い順

アスピリン>イブプロフェン>ロキソニン>アセトアミノフェン

 

◆即効性がある順

アスピリン・アセトアミノフェン>ロキソニン>イブプロフェン

 

◆持続時間が長い順

イブプロフェン>アセトアミノフェン>アスピリン>ロキソニン

 

◆小児や喘息がある場合

アセトアミノフェン(喘息の場合は、医師に要相談)

 

最後に

上記のように、片頭痛は血管炎症や神経刺激によって痛みが生じるため、抗炎症・鎮痛解熱剤を用いれば痛みが引く場合が多いですが、例外として『うつ病』が原因となって生じる頭痛には、一般的な頭痛薬は効果がないとされており、罹患の可能性がある場合には医師への相談が必要となります。

 

片頭痛の治療薬『デパケンR(バルブロ酸ナトリウム)』の効果とは?】

片頭痛が起こる原因は、主に血管の過度の拡張によって血流が増加し、またそれによる血管の炎症によって、発痛物質が周囲の神経を刺激することによって生じるといわれています。

 

片頭痛の治療薬には発作時・又その前兆時に使用する薬のほかに、『予防薬』がありますが、米国ではこのうち3種(β遮断薬・アミトリプチリン・バルブロ酸ナトリウム)が第一選択薬として認められています。

 

『バルブロ酸ナトリウム』は元々『抗てんかん薬』だった薬ですが、服用の際に注意すべきこととは何でしょうか?以下では、その詳細について見て行きたいと思います。

 

デパケンRとは? 

デパケンR(バルブロ酸ナトリウム)とは、けいれん発作を抑える抗てんかん薬として用いられる薬ですが、現在は片頭痛の治療薬としても適応となっています。

 

1)電気依存性ナトリウムチャンネルの抑制、2)GABAトランスアミナーゼの阻害による脳内GABA濃度の増加、3)T型カルシウムチャネルの抑制によって、脳の神経を静め、脳血管の異常な運動(収縮・拡張)を抑えることで、片頭痛を起こりにくくします。

 

<適用は?>

頭痛の発作頻度が多く、トリプタン系など頓用薬(発作時に服用)の効果が不十分で、予防薬が必要である場合など。

 

<効果とは?>

予防的に定期服用することで、発作回数の減少、前駆症状の軽減、また発作治療薬の減量がはかれる。

 

<副作用について>

精神神経系・傾眠・失調・ふらつき・消化器症状・悪心・嘔吐・食欲不振・胃腸障害・全身倦怠感・脱毛・体重増加・カルニチン欠乏症などが生じる場合があります。

(重篤な副作用:まれに劇症肝炎、高アンモニア血漿を伴う意識障害、血液障害(血小板・顆粒球の減少)、膵炎、催奇形性(胎児への影響)など)

 

<禁忌>

以下の者への投与は禁忌とされています。

・重篤な肝臓障害のある患者(致死的な肝障害悪化の恐れ)

・カルバペネム系抗生物質との併用(バルプロ酸の血中濃度低下)

・尿素サイクル異常症患者(高アンモニア血症の恐れ)

・妊娠している者は原則として服用を避ける(催奇性・胎児への肝障害など発現、退薬症状発現の恐れ)

 

臨床試験の結果とは?

<片頭痛の予防としてのバルブロ酸の有効性>

◆バルブロ酸ナトリウムの片頭痛予防効果に対する臨床試験

【対象】罹病期間が2年以上で、4回/月以上の片頭痛発作のある片頭痛患者32名を対象にした試験

 

【結果】バルプロ酸1000mgを経口投与すると、8週後には片頭痛発作を平均4.4回/月から平均3.2回/月に減少させることが期待できる。

◇発作回数

平均発作回数がバルプロ酸治療投与期には8.8±6.6回/月で、プラセボ期の15.5±8.3回/月より有意に少なくなった(p<0.001)。

 

◇発作強度

発作強度はプラセボの24±15.4に比べて、バルプロ酸治療では4.6±9.8(p<0.005)。

 

◇持続時間

発作持続時間数についてはプラセボでの合計時間は2789時間、バルプロ酸治療では1731時間(p=0.002)であった。

 

⇒服用量に関しては、バルプロ酸【500mg~600mg/日】の内服が勧められています(血中濃度50μg/ml以下を目安にすると、副作用が現れにくい。低用量のバルプロ酸に反応しない片頭痛患者では投与量を増量しても効果は得られないとの報告があり、まずは500mgが推奨される。頭痛発作頻度・発作日数について、有意な軽減が得られたという報告がある。)

 

最後に 

臨床試験の結果においては、小児に投与した結果、有効性と安全性が確認されたという報告もありますが、バルブロ酸ナトリウムは脳内ドパミン濃度上昇やセロトニン代謝促進作用など、脳内抑制系の活性化作用があり、この点に関しても、医師に適応性について相談する必要があります。

 

片頭痛(偏頭痛)を予防する薬「デパケン」とは?

片頭痛が起こると、頓服的に鎮痛薬を服用すると思います。しかし、その頻度が多くなってくると、今度はその薬が効きにくくなったり、副作用が出てきたり、薬物乱用頭痛が誘発されたりすることがありますので、それを防ぐためには鎮痛薬ではない、他の薬の服用が薦められます。

 

片頭痛予防療法

片頭痛が起こってから薬を服用するのではなく、片頭痛の予防薬を飲んでおいて頭痛発作が起こるのを防ぐという方法があります。

 

この予防に使用する薬の中でも、最も効果が高いのがデパケンという抗てんかん薬で、他の片頭痛予防薬は効かないけれどデパケンは効果を感じられる、という人も多くいるようです。

 

デパケンの作用

上記の通り、デパケンは抗てんかん薬であり、てんかんの患者さんにも処方される薬です。そのためデパケンの主な効果は、脳の中枢に作用してけいれんを抑制することによって、てんかんの際に生じるけいれんを抑える効果です。

 

これによって、てんかんに伴って起こる精神神経症状を抑えるという効果もあります。脳の中枢に作用するという部分で、片頭痛にも効果を発揮すると言えます。

 

頭痛発作を改善するのではない

デパケンは片頭痛の予防薬ですから、頭痛発作が起こる前に服用して片頭痛が起こるのを防いだり、症状を軽くしたりします。

 

承知しておかなければならないのは、起こってしまった頭痛発作には効かないということです。頭痛が起こってしまった後にデパケンを服用しても、頭痛症状を改善することはできません。

 

注意

指示された服用量や服用方法を守っていれば大きな副作用は起こりませんが、以下のような副作用があることは知っておきましょう。

・発疹

・吐き気

・胃不快感

・眠気

・運動能力低下

・集中力低下

また、催奇形性の問題もあり、妊婦さんへの投与は禁忌です。

 

依存性の高い薬ではありませんので、ルールを守って服用していれば問題のない薬と言えるでしょう。 

 

トリプタンの投与方法による違い。 

日本で群発頭痛治療の為に保険が適用される薬の代表的なものの一つとして、スマトリプタンの注射薬と自己注射薬の二種類があります。

では、スマトリプタンの投与方法の違いはどのような効果の違いがあるのでしょうか?

 

二つの投与法

○注射薬

病院で医師に実施してもらう薬です。群発頭痛発作はいつ起きるかが分かりにくく、また分かったとしてもすぐに病院に行けるとは限りません。

 

保険適用ではあるのですが、頭痛発作のタイミングで来院される患者さんが少ないので、実施することが難しい薬です。

 

○自己注射薬

群発頭痛発作にの始まりと同時にスマトリプタンを接種するのが望ましいので、最もポピュラーな方法です。

 

痛みの軽減を体感できると言う患者さんがいるほどに、その効果は非常に優れています。

 

※自己注射のデメリット

太ももに注射器を押しつけて注射するために、公共の場など人がいる環境では抵抗があると言う方が多いようです。

 

注意点

毎日注射する場合、特に一日に何度も注射をするような頻繁に頭痛発作が起きるような患者では薬に慣れてしまい、効果が表れにくくなる事もあるようです。

様々な予防法と組み合わせることによってスマトリプタンの注射回数を減らすのが良いとされています。

 

まとめ

頭痛発作の頻度によっては自己注射だけでの対処で頭痛発作の起こる群発期を乗り切れる患者さんもいてます。

自身の症状に合わせて薬剤をどのように選ぶかを医師に相談してみましょう。

 

色々あります片頭痛の予防薬

薬による片頭痛の発作予防は以下の条件に当てはまるときに行われることが多いです。

①発作が月に2~3回以上起きる

②頻度が少なくても重症度が高く持続が長い発作が表れる

③月経前など比較的予想しやすい時期

④疾患などが理由で発作を抑える薬が使用できない

⑤発作を抑える薬の乱用がみられる

⑥予防した方が医療費が安価な場合

 

・Ca拮抗薬(ワソラン、ヘルベッサー、テラナス、ミグシスなど)

 

・β受容体遮断薬(インデラル、セロケン、テノーミンなど)

血管の収縮・拡張をコントロールすることで発作を予防します。

β受容体遮断薬は妊婦にも安全に使用することができます。

 

・抗うつ薬(トリプタノール、セディール、デプロメール、パキシルなど)

片頭痛だけではなく緊張性頭痛の予防やそれによって併発するうつ症状にも効果があります。

 

・抗てんかん薬(デパケン、セレニカなど)

 

・抗セロトニン薬(ミグリステン、ペリアクチンなど)

抗てんかん薬や抗セロトニン薬は使用される頻度は少ないですが効果のある患者さんも存在します。

ペリアクチンは子供の片頭痛に有用性があります。

 

欧米では片頭痛患者にはアレルギーを合併することが多いとの報告からシングレアやキプレスといった抗アレルギー薬が使用されることもありますが、日本ではまだ認められていません。

(photoby:pixabay)

著者: カラダノート編集部

本記事は、2017-03-29掲載時点の情報となります。
記事内容について実行の際には、ご自身の責任のもと安全性・有用性を考慮してご利用いただくようお願い致します。


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