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ジプレキサ系統の新規抗精神病薬「シクレスト」、効果の特徴と副作用は?

drug%20cough.jpg今年(2016年)5月、統合失調症の新規治療薬(抗精神病薬)である「シクレスト舌下錠(一般名:アセナピン)」が日本で発売となりました。

この治療薬は舌の下に錠剤を置いて、粘膜吸収させることで血中へ移行し、肝臓で分解を受けずにそのまま脳へ送り出されるため、高い治療効果が期待できます。

では、その効果や副作用は従来薬と比べてどれほどの違いがあるのでしょうか?

抗精神病薬とは?

抗精神病薬とは、主に統合失調症の治療に使われる薬で、脳内のドパミンが過剰になっている部分(中脳辺縁系)を抑えて、「幻覚・妄想(陽性症状)」を改善し、またドパミンが足りない部分(中脳皮質系)を補って、「意欲が出ない・集中できない(陰性症状)」を改善する作用があります。

 

シクレスト錠は、他の同系薬に比べ「口渇・便秘」の副作用が少なめ

シクレスト錠は、第二世代抗精神病薬の中でもMARTA(多元受容体標的化抗精神病薬)という分類に属する薬です。

 

MARTAに属する薬には、その他にも「ジプレキサ」「セロクエル」などの薬があり、これらはさまざまな受容体を遮断するため、全体的に調整する効果があるとともに、眠気や口渇などの副作用が出やすい傾向にあります。

 

ただ、シクレストはドパミン遮断作用が強いため、比較的SDA(セロトニン・ドパミン遮断薬)に近い性質をも持ち合わせており、またその効果の強さから処方量が少なくすむため、他のMARTAに比べ、副作用(口渇・便秘に関して)は少ないといわれています。

 

■適応

統合失調症

(※適応外:双極性障害Ⅰ型の躁症状や躁うつ混合症状)

 

■用量は最大20mgまで

1日2回で10mg/日から開始し、最大20mgまで増量可能。

 

■半減期は24時間

最高血中濃度到達時間が1時間、半減期が24時間

 

総合的な効果は「ジプレキサ」よりもやや劣る

シクレストの効果の特徴としては、陽性症状の抑制はジプレキサと同等、陰性症状の改善は8週後くらいからジプレキサよりも有意差が見られたという結果が出ているようです。

その他、興奮、不安、抗うつにも効果があります。ただ、医師の見解では、ジプレキサよりも鎮静効果に関しては弱い可能性があるということです。また、睡眠が深くなるという特徴もあります。

 

■医師によるMARTAの性質比較(引用:医者と学ぶ心のサプリ)

・効果の強さ:ジプレキサ>シクレスト>セロクエル

・副作用の少なさ:シクレスト>セロクエル>ジプレキサ

 

■受容体の遮断効果の比較(引用:同上)

(※各受容体を遮断することで得られる効果⇒D2遮断:陽性症状改善、5-HT2A遮断:睡眠・鎮静、5-HT2C遮断:睡眠・食欲改善、α1遮断:低血圧、H1遮断:眠気・食欲、M1遮断:口渇・便秘など)

 

□エビリファイ

【D2遮断:非常に強い】【5-HT2A遮断:強い】【5-HT2C遮断:中等度】【α1遮断:弱い】【H1遮断:弱い】【M1遮断:-】

 

□ジプレキサ

【D2遮断:強い】【5-HT2A遮断:非常に強い】【5-HT2C遮断:中等度】【α1遮断:中等度】【H1遮断:強い】【M1遮断:強い】

 

□セロクエル

【D2遮断:弱い】【5-HT2A遮断:中等度】【5-HT2C遮断:-】【α1遮断:強い】【H1遮断:中等度】【M1遮断:弱い】

 

□シクレスト

【D2遮断:非常に強い】【5-HT2A遮断:非常に強い】【5-HT2C遮断:非常に強い】【α1遮断:強い】【H1遮断:強い】【M1遮断:-】

 

「錐体外路症状」の副作用はやや多め

シクレストの副作用に関しては、上記のようにM1(ムスカリン受容体)への遮断作用がほとんどないため、口渇や便秘などの副作用が少ない薬といえます。また体重増加に関しては、ジプレキサよりも軽減されているようです。

 

ただ、ドーパミンを強く抑制することによる「錐体外路症状(パーキンソン病に似た症状)」やα1(アドレナリン受容体)とH1(ヒスタミン受容体)の遮断による「ふらつき」「眠気」がやや多いというデメリットはあるようです。

 

このように、シクレストはMARTAのなかでも「抗幻覚・妄想作用」が強く、ある程度「陰性症状・鎮静・抗不安」にも効果があり、「口渇や便秘」などの抗コリン作用がわずか、錐体外路症状は比較的多いということが分かりました。

 

シクレストはまだ臨床データが不足しているということですので、長期の服薬に関しては医師への相談が必要となるようです。

(参照ウェブサイト:医者と学ぶ心のサプリ

(photoby:pixabay

著者: あせちるこりんさん

本記事は、2016-08-09掲載時点の情報となります。
記事内容について実行の際には、ご自身の責任のもと安全性・有用性を考慮してご利用いただくようお願い致します。


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